恩替卡韦厂家 CAS142217-69-4直发 抗病毒抗感染类乙肝药 源梦

中文名称恩替卡韦

英文名称Entecavir

CAS号142217-69-4

分子式C12H15N5O3

分子量277.28

EINECS号604-279-5

相关类别小分子抑制剂，天然产物;医药原料;抗病毒抗感染类

Mol文件142217-69-4.mol

熔点249-252°C

沸点661.4±65.0°C(Predicted)

密度1.81±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C

溶解度可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量）

形态粉末

酸度系数(pKa)14.22±0.60(Predicted)

颜色白色至米色

旋光性(opticalactivity)[α]/D+25to+40°,c=0.2inH2O

稳定性吸湿性

CAS数据库142217-69-4(CASDataBaseReference)

作用机制：本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为

具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，

恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：

（1）HBV多聚酶的启动；

（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；

（3）HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。

        恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。

阿德福韦酯：阿德福韦酯通过调节人的免疫系统，让免疫系统攻击被HBV侵入的肝细胞，从而清除病毒，但是这种方法

都会产生耐药性，同时对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性，如果每天进食1mg，在三个月就会产生肾毒性，严重的会导致肾功能衰竭。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。