阿帕他胺厂家 CAS956104-40-8直发 天然产物小分子抑制剂 源梦

中文名称阿帕鲁胺

英文名称Apalutamide

CAS号956104-40-8

分子式C21H15F4N5O2S

分子量477.43

EINECS号807-449-9

相关类别小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂

Mol文件956104-40-8.mol

密度1.59±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Storeat-20°C

溶解度DMSO中≥23.85mg/mL；

不溶于水；乙醇中≥7.33mg/mL

形态固体

酸度系数(pKa)13.83±0.46(Predicted)

颜色白色至米白色InChIInChI=1S/C21H15F4N5O2S/c1-27-17(31)13-4-3-11(8-15(13)22)30-19(33)

29(18(32)20(30)5-2-6-20)12-7-14(21(23,24)25)16(9-26)28-10-12/h3-4,7-8,10H,2,5-6H2,1H3,(H,27,31)InChIKeyHJBWBFZLDZWPHF-UHFFFAOYSA-N

体内研究：在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)

会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷

小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果zuihao，抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量

的ARN-509处理28天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。

ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC

病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30

到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导

治疗完成后长时间的症状缓解