盐酸左旋西替利嗪厂家 CAS130018-87-0直发 G蛋白偶联受体 源梦

中文名称盐酸左西替利嗪

英文名称Levocetirizinedihydrochloride

CAS号130018-87-0

分子式C21H27Cl3N2O3

分子量461.81

EINECS号641-093-3

相关类别医药原料;盐酸左西替利嗪;抗过敏;原料药;G蛋白偶联受体&G蛋白

Mol文件130018-87-0.mol

熔点215-220°C

比旋光度D25-12.79°(c=1inwater)

储存条件roomtemp

溶解度H2O：≥23mg/mL

形态粉末颜色白色到近乎白色

Merck14,2022

稳定性吸湿性

CAS数据库130018-87-0

(CASDataBaseReference)

背景及概述：盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的R-异构体，是新一代高效非镇静抗组胺剂，对H1受体

的亲和力是盐酸西替利嗪的2倍，有效剂量为盐酸西替利嗪的1/2，临床结果显示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀

及非索菲拉定更具有优势。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特点，在用量上减少到5mg/日。

体内外试验显示左旋西替利嗪有较好的组胺拮抗作用，还可以抑制变态反应相关的多种炎症介质的释放，

同时具有较广泛的抗炎作用。盐酸左旋西替利嗪是21世纪初问世的新一代H1受体拮抗剂，无论在药理学抑或

临床方面均显示出强效的抗组胺活性，临床疗效持久，安全性好，是比较理想的抗组胺药。

药理作用：盐酸左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体，为新一代高效非镇静抗组胺剂，是西替利嗪的活性成分，

对H1受体具有高度选择性（K1=3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可竞争性拮抗H1受体。无明显抗胆碱和

抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小，能有效抑制嗜酸性粒细胞的积聚和、抑制变应原诱导的嗜酸性粒细胞游走和趋化，是

高效高选择性外周H1受体拮抗剂，体内外试验显示其具有较好的抗组胺作用，同时尚有抑制变态反应相关炎症介质释放而起到

抗炎作用。

适应症：用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性特发性荨麻疹。

主要用途：用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点.