依帕列净中间体厂家 CAS81058-27-7直发 医药原料SGLT2 源梦

中文名称2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖

英文名称2,3,4,6-TETRA-O-PIVALOYL-ALPHA-D-GLUCOPYRANOSYLBROMIDE

CAS号81058-27-7

分子式C26H43BrO9

分子量579.53

EINECS号686-241-8

相关类别医药中间体;医药原料药;医药原料;SGLT2;substrate;Canagliflozinintermediate

Mol文件81058-27-7.mol

熔点147-148°C

沸点530.5±50.0°C(Predicted)

密度1.22±0.1g/cm3(Predicted)

蒸气压0-0Paat20-25℃

储存条件Inertatmosphere,2-8°C

溶解度可溶于氯仿（少量）

形态固体

颜色白色至类白色

稳定性对光敏感、对湿度敏感

LogP7.2atpH7

CAS数据库81058-27-7

产品简介：2,3,4,6-O-四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖可用于制备卡格列净。卡格列净Canagliflozin

是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂药物，能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖，

用于治疗成人2型糖尿病，具有广阔的前景。

制备方法：以ALPHA-D-葡萄糖为原料，经与特戊酰氯反应保护所有羟基后，再与溴化锌、三甲基溴硅烷

在-10℃反应生成中间体四，上保护基的工艺中加入少量氯化亚砜，使特戊酰氯用量降低一半，收率无影响，

两步收率都在82%以上，总收率大于67%。