阿瑞吡坦厂家 CAS170729-80-3直发 信号转导通路激酶抑制剂 源梦

中文名称阿瑞吡坦

英文名称Aprepitant

CAS号170729-80-3

分子式C23H21F7N4O3

分子量534.43

EINECS号677-636-6

相关类别原料药;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;其他科研原料药

Mol文件170729-80-3.mol

熔点244-246°C

比旋光度D25+69°(c=1.00inmethanol)

密度1.51±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Sealedindry,2-8°C

溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)

酸度系数(pKa)8.06±0.20(Predicted)

形态粉末

颜色白色至米色

旋光性(opticalactivity)[α]/D+61to+71°,c=1.0inmethanol

稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。

CAS数据库170729-80-3

(CASDataBaseReference)

药理作用：通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。本品可以

通过血脑屏障，占领大脑中的NK-l受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。

同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT3受体)亲和作用

也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5-经色胺3(5-HT3)受体阻滞剂和地塞米松合用

，治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中,可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。

本品在白助动物模型中，可以抑制由顺铂诱导的急性和延迟性呕吐。在服用顺铂前或与顺铂同时单剂量使用。

本品均可以减少未来72h内的呕吐症状；同时本品还能够通过与地塞米松或5-HT，受体阻滞剂昂丹司琼合用

来增强其止吐作用。

主要用途：抗肿瘤药用途 美国FDA批准预防化疗相关的恶心和呕吐药。