凡德他尼厂家 CAS443913-73-3直发 小分子抑制剂 源梦

中文名称凡德他尼

英文名称Vandetanib

CAS号443913-73-3

分子式C22H24BrFN4O2

分子量475.35

EINECS号669-841-4

相关类别科研试剂;原料药;原料;细胞生物学试剂;小分子抑制剂

Mol文件443913-73-3.mol

熔点240-2430C

沸点538.2±50.0°C(Predicted)

密度1.406

闪点279.3℃

储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

溶解度溶于DMSO(30mg/ml)；乙醇（10mg/ml加热）

酸度系数(pKa)8.92±0.10(Predicted)

形态固体

颜色白色至类白色

稳定性自购买之日起2年内保持稳定。

DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存长达1个月。

CAS数据库443913-73-3

主要用途：凡德他尼是每日一次的血管内皮生长因子受体2和表皮生长因子受体激酶活性的口服抑制剂。

生物活性：Vandetanib(ZD6474)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为40nM。同时，

也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110nM和500nM。对PDGFRβ,Flt-1,Tie-2和FGFR1作用效果不大，

IC50为1.1-3.6μM,对MEK,CDK2,c-Kit,erbB2,FAK,PDK1,Akt和IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10μM。

Vandetanib(ZD6474)可增加凋亡并通过提高reactiveoxygenspecies(ROS)的水平来诱导自噬。