乌帕替尼厂家 CAS1310726-60-3直发 医药化工中间体 源梦
中文名称乌帕替尼
英文名称Upadacitinib
CAS号1310726-60-3
分子式C17H19F3N6O
分子量380.37
EINECS号213-161-9
相关类别医药化工中间体;医药对照品;其它;助剂;医药原料
Mol文件1310726-60-3.mol
密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件Storeat-20°C
溶解度DMSO:42.67(Zui大浓度mg/mL);
112.17(Zui大浓度mM)DMSO:
PBS(pH7.2)(1:1):0.5(Zui大浓度mg/mL);
1.31(Zui大浓度.mM)DMF:30.0(Zui大浓度mg/mL);
78.87(Zui大浓度mM)乙醇:
76.0(Zui大浓度mg/mL);
199.8(Zui大浓度mM)形态
结晶固体
酸度系数(pKa)11.89±0.60(Predicted)
主要用途1:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。乌帕替尼Upadacitinib
(ABT-494)是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
主要用途2:乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂,用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶,是
一类非受体酪氨酸激酶家族, 已发现四个成员,即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT,即信号
转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚,然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达 该信号通
路称为JAK-STAT途径,因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用 可以用于治疗一些自身免疫
性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎,银屑病 溃疡性结肠炎等,2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物
JAK激酶抑制剂— 托法替尼在国内上市,是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂,其能够阻
止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。