西他列汀(碱)厂家 CAS486460-32-6直发 小分子抑制剂 源梦

中文名称西他列汀

英文名称Sitagliptin

CAS号486460-32-6

分子式C16H15F6N5O

分子量407.31

EINECS号690-730-1

相关类别西他列汀;中间体;西他列汀中间体

熔点114.1-115.7°C

沸点529.9±60.0°C(Predicted)

密度1.61±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Storeat-20°C

溶解度二甲基亚砜：≥50mg/mL（122.76mM）

酸度系数(pKa)7.20±0.10(Predicted)

作用机制：西他列汀能提高血浆中的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗

作用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的

发生率。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素

的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。

主要用途：西他列汀(sitagliptin)

是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药

物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能

力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口

服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、

耐受性好、不良反应少。