罗沙司他厂家 CAS808118-40-3直发 细胞信号通路抑制剂 源梦

中文名称罗沙司他

英文名称Roxadustat

CAS号808118-40-3

分子式C19H16N2O5

分子量352.34

EINECS号813-400-2

相关类别对照品;细胞生物学试剂;原料药;信号转导通路激酶抑制

药理作用：罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物，小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化

的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性

受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体

不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而产生相应的生理反应。相互作

用罗沙司他耐受性好，不良反应少，在临床研究中其不良反应大多比较轻微，常见的有头痛、背痛、

疲劳和腹泻等，不良反应的发生率和严重程度与安慰剂或阳性药对照组之间没有显著性的差异，且大

多与患者本身的疾病状态有关，相比于EPO导致的高血压和血管栓塞问题，罗沙司他在心血管方面的

不良反应更容易被接受。