维格列汀厂家 CAS274901-16-5直发 科研试剂中间体 源梦

中文名称维格列汀

英文名称Vildagliptin

CAS号274901-16-5

分子式C17H25N3O2

分子量303.4

EINECS号630-410-0

相关类别科研试剂;中间体;医药原料药-原料药;对照

熔点153-155?C

比旋光度-78.3°(c=9.73inmethanol)

沸点531.3±50.0°C(Predicted)

密度1.27

闪点275.1℃

储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C

溶解度可溶于

DMSO（高达45mg/ml）、

DMF（高达20mg/ml）或

乙醇（高达20mg/ml）。

酸度系数(pKa)15.05±0.40(Predicted)

形态固体

颜色白色

稳定性可在-20°C下DMSO、DMF或乙醇中的溶液储存长达3个月

药理作用：维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽

(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2

型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰

岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加

饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴

细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成

DPP24复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP21浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血

糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。