沃诺拉赞厂家 CAS881681-00-1直发 沃诺拉赞中间体 源梦

中文名称沃诺拉赞

英文名称Vonoprazan

CAS号881681-00-1

分子式C17H16FN3O2S

分子量345.39

EINECS号

相关类别杂质;对照品-杂质对照品;医药中间体;医药原料

沸点530.3±60.0°C(Predicted)

密度1.31±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Hygroscopic,-20°CFreezer,Underinertatmosphere

溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）

酸度系数(pKa)9.06±0.10(Predicted)

形态固体

颜色淡黄色至浅黄色

稳定性吸湿性

药理作用：富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）,是一种可逆性

质子泵抑制剂，本品进入人体后，在胃壁细胞泌酸的Zui后步骤，通过抑制K+与H+-K+-ATP酶（质

子泵）的结合，终止胃酸的分泌，达到抑酸效果，本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。目前

在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提

供足够的疗效，同时，胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异，这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP

-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TA

K-438对质子泵的抑制作用，无需酸的激活，该药以高浓度进入胃中，在首次给药时，便能产生Zui大

的抑制效应，而且该效应可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设

计（如肠溶包衣），药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点，TAK-438有望成

为一种新的治疗药物，解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。