阿普斯特厂家 CAS608141-41-9直发 信号转导通路激酶抑制剂 源梦

中文名称阿普斯特

英文名称Apremilast

CAS号608141-41-9

分子式C22H24N2O7S

分子量460.5

EINECS号807-237-6

相关类别信号转导通路激酶抑制剂;阿普斯特

熔点152-156°C

沸点741.3±60.0°C(Predicted)

密度1.381

储存条件Refrigerator

溶解度可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

酸度系数(pKa)14.01±0.20(Predicted)

形态固体

颜色白色至浅黄色

InChIKeyIMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA

CAS数据库608141-41-9

药物相互作用：

1、阿普斯特不是有机阴离子转运蛋白(OAT)1，OAT3，OCT2以及有机阴离子转运多肽(OATP)1B1

和OATP1B3或乳癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。

2、在体外，阿普斯特虽然是一种P-糖蛋白(P-gp)的底物，但在体内的生物利用度＞70%，与酮康

唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑制剂)未发现有显著的相互作用。因此，不会抑制P-gp的全身浓度。

3、阿普斯特(30mg，qd，po)与口服避孕药、酮康唑或氨甲蝶呤同时服用，尚未观察到显著药动

学相互作用。

4、CYP450诱导剂利福平(600mg，qd，po，共15d)与阿普斯特(30mg，qd，po)同时服用，结

果导致阿普斯特的AUC和Cmax分别降低72%和43%。

主要用途：适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。