奥拉帕利厂家 CAS763113-22-0直发 激酶抑制剂 源梦

中文名称奥拉帕尼

英文名称Olaparib

CAS号763113-22-0

分子式C24H23FN4O3

分子量434.46

EINECS号642-941-5

相关类别化合物：原料药;奥拉帕尼，原料

密度1.43

储存条件-20°C

溶解度可溶于DMS

（高达33mg/ml）或乙醇（高达1.7mg/ml）

酸度系数(pKa)12.07±0.40(Predicted)

形态固体

颜色米白色

稳定性自购买之日起2年内保持稳定。

DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存长达1个月。

CAS数据库763113-22-0

药理作用：奥拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶［PARP］抑制药，PARP包括3种蛋白家族

中Zui重要的成员：PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡，如DNA转录，细胞周期

调节和DNA修复。奥拉帕尼体外试验结果表明，单药治疗或以铂类为基础的化学药物治疗后的用药，显

示出抑制所选择的肿瘤细胞株的生长和降低人体癌症小鼠异种移植模型的肿瘤生长。用奥拉帕尼治疗后，

增加有卵巢癌BRCA缺陷小鼠肿瘤模型细胞株细胞毒性和抗肿瘤活性。体外试验研究也显示奥拉帕尼诱导

的细胞毒性，可能与PARP酶活性的抑制和PARP-DNA复合物形成的增加，导致细胞动态平衡破坏和细胞

死亡有关。