达格列净厂家 CAS461432-26-8直发 天然产物G蛋白偶联受体 源梦

中文名称达格列净

英文名称Dapagliflozin

CAS号461432-Chemicalbook26-8

分子式C21H25ClO6

分子量408.88

EINECS号639-683-0

相关类别小分子抑制剂，天然产物;G蛋白偶联受体&G蛋白

Mol文件461432-26-8.mol

熔点55-58°C

沸点609.0±55.0°C(Predicted)

密度1.349

储存条件2-8°C

溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

酸度系数(pKa)13.23±0.70(Predicted)

形态固体

颜色白色至浅黄色

稳定性吸湿性

药理作用：达格列净通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2（SGLT2）——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质

——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外，从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。

使用这种药物要ok求患者的肾功能正常，中至重度肾功能不全患者禁用该药。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、

格列美脲、胰岛素等药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反应发生率与安慰剂相似，

低血糖风险低，可减轻体重。

药物相互作用：本品主要在肝脏经UGT1A9代谢，是P-糖蛋白的底物，研究证实达格列净的药动学特征并未被二甲双胍、

吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、缬沙坦、华法林、地高辛等改变，达格列净对上述药物的血药浓度

不产生具有临床意义的影响。利福平可以降低达格列净22%的体内暴露量，甲芬那酸可以增加51%的体内暴露量，但是对24h

尿糖排泄无临床意义的影响。