依西美坦厂家 CAS107868-30-4直发 抗生素小分子抑制剂 源梦

中文名称依西美坦

英文名称Exemestane

CAS号107868-30-4

分子式C20H24O2

分子量296.4

EINECS号643-090-2相关类别甾体激素原料中间体;激素类;医药中间体

Mol文件107868-30-4.mol

熔点155.13°C

沸点453.7±45.0°C(Predicted)

密度1.13±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度二甲基亚砜：≥20mg/mL

形态粉末颜色白色至类白色

旋光性(opticalactivity)[α]/D+250to+300°,

                                   c=1inmethanolInChIInChI

CAS数据库107868-30-4(CASDataBaseReference)

作用与用途：依西美坦为甾体芳香酶灭活剂，其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。

由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生，

本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。

本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时，

对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。本品口服吸收迅速，吸收受食物影响，口服生物利用度为42%。

绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，

比健康受试者(2.9小时)短。主要与α1-酸性糖蛋白及蛋白结合，总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射，

代谢物为无活性的17-氢依西美坦，清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出，各占服药量的42%。