磷酸氟达拉滨厂家 CAS75607-67-9直发 抗白血病药抗肿瘤 源梦
中文名称磷酸氟达拉滨
英文名称Fludarabinephosphate
CAS号75607-67-9
分子式C10H13FN5O7P
分子量365.21
EINECS号616-242-0
相关类别抗肿瘤药;医药抗白血病药;抗肿瘤;原料药;医用原料
Mol文件75607-67-9.mol
熔点203°C(dec.)(lit.)
比旋光度[α]D20+10～+14゜(c=0.5,H2O)
沸点864.2±75.0°C(Predicted)
密度2.39±0.1g/cm3(Predicted)
RTECS号UO7440900
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的
溶解度为1mg/mL
形态粉末
酸度系数Chemicalbook(pKa)1.86±0.10(Predicted)
颜色白色
水溶解性SolubleinDMSOorwaterat5mg/mlMerck14,4126
稳定性吸湿性InChIKeyGIUYCYHIANZCFB-GFRUICAKSA-N
CAS数据库75607-67-9(CASDataBaseReference)
作用机理：磷酸氟达拉滨是通过促进肿瘤细胞凋亡来提高疾病的缓解率。其促凋亡的方式主要是通过调节
以下几种途径达到的：死亡受体途径，线粒体途径，P53，神经酰胺，Bcl一2家族及一些凋亡促进子和凋亡抑制子。
药理作用：本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，即9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），
可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为氟达拉滨（2F－ara－A），
后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。
该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶从而抑制DNA的合成。
此外，还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
