中文名称塞卡替尼

英文名称LOXO-292

CAS号2152628-33-4

分子式C29H31N7O3

分子量525.6

EINECS号207-854-9

相关类别生物活性分子;医药化工原料;抑制剂;小分子;小分子抑制剂;化工医药原料

Mol文件2152628-33-4.mol

密度1.36±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Storeat-20°C

溶解度DMSO:20.0(Zui大浓度mg/mL);38.05(Zui大浓度mM)

形态结晶固体

酸度系数(pKa)14.00±0.29(Predicted

颜色白色至米白色

InChIKeyXIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N

产品简介：塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是

在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530

穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有

增加骨密度，减轻疼痛的疗效。

产品作用：塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和Lck;作用

于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。