中文名称甲磺酸伊马替尼

英文名称Imatinibmesylate

CAS号220127-57-1

分子式C30H35N7O4S

分子量589.71

EINECS号606-892-3

相关类别抗肿瘤;杂质;抗肿瘤药物;原料药;原料;农药中间体;化工中间体

Mol文件220127-57-1.mol

熔点214-224°C储存条件2-8°C溶解度在水中的溶解度为10mg/mL，澄清形态白色固体颜色白色至米色稳定性自购买之日起，稳定期为1年。DMSO或水中的溶液可在-20°C下保存长达3个月。InChIKeyYLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-ChemicalbookNSMILESC(NC1=CC=C(C)C(NC2=NC=CC(C3=CC=CN=C3)=N2)=C1)(=O)C1=CC=C(CN2CCN(C)CC2)C=C1.CS(O)(=O)=OCAS数据库220127-57-1(CASDataBaseReference)

作用机制：甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、

Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼

还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子

介导的细胞行为。有些病人可通过不同的机制产生耐药性。

体内研究:Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10mg/kg，20mg/kg和40mg/kgImatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。

主要用途：抗肿瘤药物。