中文名称拉帕替尼

英文名称Lapatinib

CAS号231277-92-2

分子式C29H26ClFN4O4S

分子量581.06

EINECS号1806241-263-5

相关类别TINIBS替尼类产品;抗癌药物;抗肿瘤;碱基形式;医药原料

Mol文件231277-92-2.mol

熔点144-146oC

沸点750.7±60.0°C(Predicted)

密度1.381±0.06g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C(protectfromlight)

溶解度溶于DMSO（高达200mg/ml）

酸度系数(pKa)6.34±0.19(Predicted)

形态固体

颜色粘黄色

稳定性从购买之日起2年内保持稳定。

DMSO溶液可在-20°C下保存长达1个月。

InChIKeyBCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-NSMILESN1=C2C(C=C(C3=CC=C(CNCCS(C)(=O)=O)O3)C=C2)=C(NC2=CC=C(OCC3=CC=CC(F)=C3)C(Cl)=C2)N=C1

CAS数据库231277-92-2(CASDataBaseReference)

产品概述：拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性

小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过

双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往

接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，

一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率Zui高可达71.3%，也是

Zui常用的拉帕替尼联合化疗方案。

适应症：拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2（ErbB-2过度表达）且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、

曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。