中文名称甲苯磺酸索拉非尼
英文名称Sorafenibtosylate
CAS号475207-59-1
分子式C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S
分子量637.03
EINECS号641-758-8
相关类别医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;抗癌类;抗肿瘤类;小分子抑制剂
Mol文件475207-59-1.mol
熔点229-232°C
储存条件2-8°C(protectfromlight)
溶解度可溶于DMSO(高达200mg/ml)或乙醇(高达3mg/ml)。
形态固体颜色米白色稳定性
可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
InChIKeyIVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSChemicalbookA-NSMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.O(C1C=CC(NC(=O)NC2C=CC(Cl)=C(C(F)(F)F)C=2)=CC=1)C1=CC=NC(C(=O)NC)=C1
CAS数据库475207-59-1(CASDataBaseReference)
作用机制:甲苯磺酸索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮
生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、
KIT和FLT-3。由此可见,甲苯磺酸索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK
信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,
间接抑制肿瘤细胞的生长。甲苯磺酸索拉非尼是迄今为止Zui有效的、通过全身给药治疗进展性肝癌的药物,
并将有可能成为治疗该病的新的标准药物。
主要用途:晚期肝癌治疗。