中文名称依鲁替尼

英文名称Ibrutinib

CAS号936563-96-1

分子式C25H24N6O2

分子量440.5

EINECS号805-642-2

相关类别原料药【仅供科研】;血管生成;小分子抑制剂

Mol文件936563-96-1.mol

熔点153-158°C

沸点715.0±60.0°C(Predicted)

密度1.34

储存条件-20°C

溶解度溶于DMSO（至少25mg/ml）

形态固体

酸度系数(pKa)4.09±0.30(Predicted)

颜色白色或灰白色

稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月

CAS数据库936563-96-1

作用机制：B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK

作为BCR信号肽bukehuoque的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。

BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞

实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。

合成方法：以4-苯氧基苯甲酸(1)为原料，经氯代、与丙二腈缩合、甲基化及与shuihejing环合制得

中间体5，5与甲酰胺环合得到化合物6，6经Mitsunobu反应及脱Boc保护基制得中间体8，

中间体8与丙烯酰氯反应得到依鲁替尼。