中文名称氨甲环酸
英文名称TranexamicAcid
CAS号1197-18-8
分子式C8H15NO2
分子量157.21
EINECS号214-818-2
相关类别羰基化合物;原料药;有机砌块;小分子抑制剂
Mol文件1197-18-8.mol
熔点>300°C(lit.)
沸点281.88°C(roughestimate)
密度1.0806(roughestimate)
蒸气压1.72hPaat25℃
折射率1.4186(estimate)
储存条件2-8°C
溶解度易溶于水和冰醋酸,
几乎不溶于丙酮和乙醇(96%)。
形态结晶粉末
酸度系数(pKa)pKa4.3(Uncertain);10.6(Uncertain)
颜色白色
水溶解性1g/6mlMerck14,9569BRN2207452
稳定性吸湿性
促凝血及止血药物:氨甲环酸为氨甲苯酸的衍生物,是一种抗纤溶的止血药物,止血机制与氨基己酸、
氨甲苯酸相同,但作用更强,强度是氨基己酸的7~10倍、氨甲苯酸的2倍,而毒性相近。氨甲环酸化学
结构与赖氨酸相似,能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶
所降解和溶解,Zui终达到止血效果。适用于治疗急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进
所致的各种出血,如产科出血,肾出血、前列腺肥大出血、血友病、肺结核喀血、胃出血、肝、肺、脾
等内脏手术后的出血等;也可用于手术时异常出血等。
主要用途:氨甲环酸是赖氨酸合成衍生物,属于抗纤溶药,具有止血特性。氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶
原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,
从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸
抗纤溶作用更加明显。其生物利用度为34%,半衰期3.1h。