中文名称乌帕替尼

英文名称Upadacitinib

CAS号1310726-60-3

分子式C17H19F3N6O

分子量380.37

EINECS号213-161-9

相关类别医药化工中间体;医药对照品;其它;助剂;医药原料

Mol文件1310726-60-3.mol

密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件Storeat-20°C

溶解度DMSO:42.67(Zui大浓度mg/mL);

112.17(Zui大浓度mM)DMSO:

PBS(pH7.2)(1:1):0.5(Zui大浓度mg/mL);

1.31(Zui大浓度.mM)DMF:30.0(Zui大浓度mg/mL);

78.87(Zui大浓度mM)乙醇:

76.0(Zui大浓度mg/mL);

199.8(Zui大浓度mM)形态

结晶固体

酸度系数(pKa)11.89±0.60(Predicted)

主要用途1：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼Upadacitinib

               (ABT-494)是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。

主要用途2：乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是

一类非受体酪氨酸激酶家族， 已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号

转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达  该信号通

路称为JAK-STAT途径，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用  可以用于治疗一些自身免疫

性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病  溃疡性结肠炎等，2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物

JAK激酶抑制剂— 托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻

止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。