中文名称阿贝西利

英文名称Abemaciclib

CAS号1231929-97-7

分子式C27H32F2N8

分子量506.59

EINECS号相关类别活性分子;原料药;小分子抑制剂

沸点689.3±65.0°C(Predicted)

密度1.32±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件4°C,protectfromlight

溶解度不溶于水；DMSO中≥4.83mg/mL，

温和加热并超声；温和加热时，乙醇中≥6.34mg/mL

形态固体

酸度系数(pKa)7.69±0.10(Predicted)

产品简介：阿贝西利是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中

，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastomaprotein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期

前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导

致细胞衰老和凋亡。

适应症：阿贝西利与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。

Verzenio单独使用，治疗接受过内分泌疗法与化疗，癌症却出现转移的同一患者群体。生物活性Abemaci

clib(LY2835219)是一种对CDK4/6有选择性的细胞周期抑制剂 在无细胞试验中的IC50值分别为2nM和10nM