中文名称利拉利汀

英文名称Linagliptin

CAS号668270-12-0

分子式C25H28N8O2

分子量472.54

EINECS号1308068-626-2

相关类别医药中间体，医药原料，精细化工品。

熔点202ºC

沸点661.2±65.0°C(Predicted)

密度1.39

储存条件Refrigerator

溶解度：

可溶于氯仿（少量）、

DMSO（少量）、

甲醇（少量）

酸度系数(pKa)10.01±0.20(Predicted)

形态固体

颜色白色到橙色

主要用途：利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4(DPP-4)抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

作用机制：利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂，DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素，与蛋白结合存在于许多组织

中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解GLP-1的N端第2位丙

氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素

浓度，从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合，与底物竞争结合位点从而抑制DPP-Ⅳ，

是一种具有选择性、竞争性、可逆性的DPP-Ⅳ抑制剂。

主要用途：利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改

善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。