维格列汀厂家 CAS274901-16-5直发 科研试剂中间体 源梦
中文名称维格列汀
英文名称Vildagliptin
CAS号274901-16-5
分子式C17H25N3O2
分子量303.4
EINECS号630-410-0
相关类别科研试剂;中间体;医药原料药-原料药;对照
熔点153-155?C
比旋光度-78.3°(c=9.73inmethanol)
沸点531.3±50.0°C(Predicted)
密度1.27
闪点275.1℃
储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C
溶解度可溶于
DMSO(高达45mg/ml)、
DMF(高达20mg/ml)或
乙醇(高达20mg/ml)。
酸度系数(pKa)15.05±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下DMSO、DMF或乙醇中的溶液储存长达3个月
药理作用:维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽
(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2
型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰
岛β细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加
饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴
细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成
DPP24复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP21浓度,促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血
糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。
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