中文名称来那替尼

英文名称Neratinib

CAS号698387-09-6

分子式C30H29ClN6O3

分子量557.04

EINECS号811-237-1

相关类别医药原料药;原料药【仅供科研】;小分子抑制剂

熔点185-187°C

沸点757.0±60.0°C(Predicted)

密度1.33

储存条件Refrigerator

溶解度氯仿（微溶）、

DMSO（微溶、加热、超声处理）、甲醇（微溶、加热）

形态灰白色固体。

酸度系数(pKa)12.37±0.43(Predicted)

颜色淡黄色至黄色凝胶

简介介绍：来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日，FDA批准其用于早期HER2阳性

乳腺癌的延长性辅助治疗（extendedadjuvanttherapy）。对于该类型的癌症， 来那替尼是第一

个延长性辅助治疗药物。

生物活性：Neratinib(HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分

别为59nM和92nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c

-Met没有显著的抑制作用。Phase3。