中文名称依鲁替尼

英文名称Ibrutinib

CAS号936563-96-1

分子式C25H24N6O2

分子量440.5

EINECS号805-642-2

相关类别原料药【仅供科研】;血管生成;小分子抑制剂

熔点153-158°C

沸点715.0±60.0°C(Predicted)

密度1.34

储存条件-20°C

溶解度溶于DMSO（至少25mg/ml）

形态固体酸度系数(pKa)4.09±0.30(Predicted)

颜色白色或灰白色

稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

InChIKeyXYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHSA-N

作用机制：B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为

BCR信号肽bukehuoque的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是

BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转

运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。依鲁替尼是

一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，

不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿

瘤生长的淋巴组织，减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。

非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。