依西美坦厂家 CAS107868-30-4直发 抗生素小分子抑制剂 源梦
中文名称依西美坦
英文名称Exemestane
CAS号107868-30-4
分子式C20H24O2
分子量296.4
EINECS号643-090-2相关类别甾体激素原料中间体;激素类;医药中间体
Mol文件107868-30-4.mol
熔点155.13°C
沸点453.7±45.0°C(Predicted)
密度1.13±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态粉末颜色白色至类白色
旋光性(opticalactivity)[α]/D+250to+300°,
c=1inmethanolInChIInChI
CAS数据库107868-30-4(CASDataBaseReference)
作用与用途:依西美坦为甾体芳香酶灭活剂,其结构与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物。
由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周组织中的芳香酶作用下转化而产生,
本品通过与芳香酶的活性位点不可逆性结合而使其失活,从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。
本品对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响,即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度600倍时,
对皮质激素生成途径中其他酶也无明显影响。本品口服吸收迅速,吸收受食物影响,口服生物利用度为42%。
绝经后妇女对药物的吸收率比健康受试者高,患者口服本品后2~4小时达血药峰浓度,达峰时间平均为1.2小时,
比健康受试者(2.9小时)短。主要与α1-酸性糖蛋白及蛋白结合,总蛋白结合率为90%。主要经肝脏代射,
代谢物为无活性的17-氢依西美坦,清除半衰期为24小时。主要经尿液或粪便排出,各占服药量的42%。
发布时间:2024-11-07
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