中文名称马西替坦

英文名称macitentan

CAS号441798-33-0

分子式C19H20Br2N6O4S

分子量588.27

EINECS号1308068-626-2

相关类别信号转导通路激酶抑制剂;原料药标样;治疗肺动脉高压

Mol文件441798-33-0.mol

沸点692.4±65.0°C(Predicted)

密度1.675

储存条件Storeat-20°C

溶解度DMSO中≥24.4mg/mL；

不溶于水；不溶于乙醇

形态固体

酸度系数(pKa)4.99±0.50(Predicted)InChIInChI=1S/C19H20Br2N6O4S

药理作用：马西替坦是一种新型的口服ETRA和ETRB双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内

主要经过CYP3A4代谢成活性代谢产物ACT-132577，两者均有抑制ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。

一项体外受体选择和功能阻断性试验显示，马西替坦阻断ETA和ETB的IC50分别是(0.5±0.2)nmol.L-1

(n=17)和(391±182)nmol.L-1(n=17)，ACT-132577对ETA和ETB的IC50分别是(3.4±0.4)nmol.L-1(n=4)

和(987±185)nmol.L-1(n=9)。马西替坦和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETB受体结合，进一步阻止

ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。

主要用途：肺动脉高压药。