依鲁替尼 

中文名称:依鲁替尼

英文名称:Ibrutinib

CAS号:936563-96-1

分子式:C25H24N6O2

分子量:440.5

EINECS号:805-642-2

依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤

（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法

不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化   信息传递和生存所必需

的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活  且口服后吸收迅速，1

～2h达大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。

B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者  BTK作为BCR信号肽不可或缺

的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要   BTK是BCR通道可识别的信号肽分子

，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激

活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂， 可与BTK活性位点上

的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激

活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，  减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从

而发挥治疗CLL和MCL的作用。   非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。